Инновационная деятельность

Указанные свойства калиевой соли каулозида С дают возможность создания на его основе лекарственных средств для лечения ожогов и длительно незаживающих ран (трофические язвы), а также биохимических инструментов воздействия на рост клеточных и тканевых (трансплантаты животных тканей, каллусы растений) культур.

В последние годы обнаружено, что некоторые тритерпеновые гликозиды в супернизких дозах стимулируют пролиферацию клеток млекопитающих (лимфоциты). Нами показано, что каулозид С, имеющий структуру 3-О-b-D-глюкопиранозил-(12)-a-L-арабинопиранозида хедерагенина, в дозе 1-100 нг/мл стимулирует пролиферацию эмбриональных фибробластов человека в культуре клеток in vitro. В более высоких дозах (5-10 мкг/мл) каулозид С проявляет цитостатический эффект.

Предлагаемая разработка касается производных каулозида С, в частности калиевой соли каулозида С. Нами разработан способ получения калиевой соли каулозида С и изучены его химические и медико-биологические свойства, ранее неописанные. Калиевая соль каулозида С обладает стимулирующим действием на заживление раневого поражения при местном применении препарата в виде аппликаций водного раствора. Кроме того, это соединение обладает выраженной способностью усиливать репаративную регенерацию кожи после ожога.

Действие калиевой соли каулозида С отличается от действия известных противоожоговых препаратов, например линетола, эффект которого проявляется в течение первых суток, в то время как калиевая соль каулозида С имеет более отдаленный эффект, но превышающий по конечному результату эффект линетола. Сырьевая база для получения каулозида С на Дальнем Востоке представлена несколькими видами дикорастущих растений и одним из видов культурных кормовых растений (люцерна).

К достоинствам препарата на основе калиевой соли каулозида С соединения можно отнести его хорошую растворимость в воде, высокую термостабильность, умеренную токсичность (LD50 32 мг/кг, мыши, внутрибрюшинно) и малые эффективные дозы (100 мкг/л).

Способ получения каулозида С из растительного сырья и способ получения калиевой соли каулозида С защищены патентами Российской Федерации.

Создание производства на базе ТИБОХ ДВО РАН. Учитывая достаточно высокое содержание в растительном сырье каулозида С и низкие эффективно действующие дозы калиевой соли каулозида С, следует говорить о возможности организации малообъемного производства, не требующего больших капитальных вложений. На международном рынке это соединение отсутствует. Продажная стоимость близкого структурного аналога, a-хедерина, составляет 15 $ США за 25 мг (Aldrich Chemical Co.).

Необходимы инвестиции для проведения полной серии доклинических и клинических фармакологических испытаний, требуемых Росздравнадзором для веществ, передаваемых для внедрения в качестве медицинских и биохимических препаратов.